Y-27632二盐酸盐, 一种选择性ROCK1(P160ROCK)抑制剂

中文名	反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐
英文名	Y-27632 dihydrochloride
别名	4-[(1R)-1-氨基乙基]-N-(吡啶-4-基)环己烷羧酰胺 Y-27632二盐酸盐, 一种选择性ROCK1(P160ROCK)抑制剂反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐 TRANS-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐
英文别名	Y-27632 CS-1919 Y27632 Y 27632 ROCK INHIBITOR Y27632 (HYDROCHLORIDE) Y27632 DIHYDROCHLORIDE Y27632 (hydrochloride) Y-27632 DIHYDROCHLORIDE Y-27632 dihydrochloride Y 27632 DIHYDROCHLORIDE RHO-KINASE INHIBITOR Y-27632 (R)-4-(1-aminoethyl)-N-(pyridin-4-yl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride trans-4-[(R)-1-Aminoethyl]-N-(4-pyridyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride trans-4-[(R)-1-Aminoethyl]-N-(4-pyridyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride Y 27632 dihydrochloride
CAS	129830-38-2
EINECS	813-428-5
化学式	C14H23Cl2N3O
分子量	320.25792
熔点	258℃
溶解度	H2O: 可溶14mg/mL
存储条件	2-8°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO或甲醇中的溶液可以在-20 ℃ 下储存长达3个月。
外观	粉末
颜色	white to beige
物化性质	生物活性 Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1(p160ROCK)抑制剂，无细胞试验中Ki为140 nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用强200多倍。
MDL号	MFCD03490488
体外研究	Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和肌球蛋白轻链激酶(MLCK)几乎没有活性，K i 分别为26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通过选择性抑制Ca Y-27632处理，阻断 Rho调节的肌动球蛋白的激活，也阻断LPA刺激的MM1 细胞入侵活性，这种作用存在浓度依赖性。 10 μM Y-27632 处理在无血清悬浮(SFEB)培养基中的人类胚胎干细胞(hES)，显著减少分离诱导的凋亡，提高克隆效率(从~1%提高到~27%), 转基因后促进亚克隆,且使SFEB培养的hES细胞存活及分化成Bf1+皮质和基底端脑祖细胞。
体内研究	Y-27632按30 mg/kg剂量口服处理自发性高血压大鼠，肾性高血压大鼠，及去氧皮质酮醋酸(DOCA)盐高血压大鼠，显著降低血压，这种作用存在剂量依赖性。Y-27632按每小时0.55 μL通过植入泵持续处理表达Val Y-27632作用于肺循环，通过抑制ROCK, 降低缺氧诱导的血管生成，和血管重构。
危险品标志	Xn - 有害物品
风险术语	20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。
安全术语	36 - 穿戴适当的防护服。
WGK Germany	3
海关编号	29333990

Y-27632二盐酸盐, 一种选择性ROCK1(P160ROCK)抑制剂 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.122 ml	15.612 ml	31.225 ml
5 mM	0.624 ml	3.122 ml	6.245 ml
10 mM	0.312 ml	1.561 ml	3.122 ml
5 mM	0.062 ml	0.312 ml	0.624 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

Y-27632二盐酸盐, 一种选择性ROCK1(P160ROCK)抑制剂 - 简介

反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐是一种有机化合物，常用缩写为（R）-PHCCC。以下是关于这种化合物的一些性质，用途，制法和安全信息的介绍：

性质：
- 外观：白色结晶固体
- 溶解性：易溶于水、乙醇和甲醇

用途：
- 反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐是一种GABA(B)受体正向调节剂，具有抗抑郁和抗焦虑作用。它被广泛用于研究神经学和精神科学领域，以探索大脑中GABA受体的功能和药理学作用。

制法：
- 反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐的合成一般采用化学合成的方法。具体合成路径包括使用适当的起始物质和中间产物，通过化学反应步骤进行逐步合成。

安全信息：
- 反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐目前没有明确的安全数据。在进行实验室操作或使用时，需要严格按照相关安全操作和规定进行，使用个人防护装备，并遵循化学品的正确处理和储存方法。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

Y-27632二盐酸盐, 一种选择性ROCK1(P160ROCK)抑制剂 - 用途与合成方法

反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐，通常简写为（R）-ketorolac。它是一种非类固醇类抗炎药和镇痛药，用于缓解急性和慢性疼痛。

这种化合物的合成方法如下所示：
1. 以环己酮为起始原料，通过氢化还原反应将其转化为环己醇。
2. 将环己醇与4-吡啶甲胺发生酯化反应，生成4-吡啶基环己酯。
3. 通过胺基还原反应将4-吡啶基环己酯转化为4-吡啶基环己胺。
4. 将4-吡啶基环己胺与（R）-1-氯乙醇反应，生成反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己胺。
5. 将反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己胺与盐酸反应，形成反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐。
此化合物的合成需要一定的化学知识和实验技术，且需要在严格的实验条件下进行。

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